Nghiên cứu Việt Nam: Chế phẩm từ lá sen hồng và vỏ hạt đậu xanh điều trị bệnh cholesterol máu

Rối loạn lipit máu (Hyperlipidemia) hay tăng cholesterol máu, được xác định là bệnh lý khi có sự thay đổi một hay nhiều thành phần máu như cholesterol, triglycerit... Mất cân bằng trong chuyển hoá lipit gây nên sự rối loạn trao đổi lipit, tạo điều kiện thuận lợi hình thành các mảng xơ vữa ở thành mạch máu, gây hẹp lòng mạch, dẫn đến các bệnh như tăng huyết áp, thiếu máu cơ tim, thiếu máu não…

Nghiêm trọng hơn, các mảng xơ vữa làm lấp mạch máu não, gây đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim, có thể dẫn đến tàn phế hoặc tử vong. Do đó việc giữ nồng độ lipit trong máu ở mức cân bằng là rất cần thiết. Trong quá trình tổng hợp cholesterol, enzym khử HMG-Coenzyme A (3-hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A reductase) đóng vai trò rất quan trọng, đây là enzym khởi phát hình thành cholesterol nội sinh và làm tăng lượng cholesterol trong máu.

Đến nay, các nhà khoa học đã tìm ra nhiều loại thuốc làm giảm cholesterol nhờ ức chế hoạt động của enzym này, như các statin, ezetimib, chất gắn acid mật, chất ức chế PCSK9, lomitapid và mipomersen... Tuy có nhiều ưu điểm trên lâm sàng, nhưng các thuốc làm giảm cholesterol hiện nay vẫn còn tồn tại các tác dụng phụ không mong muốn, như đau cơ, rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, mất trí nhớ... Chính vì vậy, nỗ lực tìm kiếm những hoạt chất mới và an toàn cho người sử dụng vẫn cần được tiếp tục. Một trong những định hướng đó là phát triển các chế phẩm bổ sung có nguồn gốc từ thực vật.

Sự lựa chọn Sen hồng thuộc chi Sen (Nelumbo), họ Sen (Nelumbonaceae) và Đậu xanh thuộc chi Đậu (Vigna), họ Đậu (Fabaceae), làm đối tượng nghiên cứu của đề tài dựa vào kinh nghiệm sử dụng của nền Y học cổ truyền dân tộc, cũng như các nghiên cứu của các nhà khoa học trong và ngoài nước. Các kết quả nghiên cứu cho thấy, lá Sen và vỏ hạt Đậu xanh có nhiều hoạt tính sinh học quý, trong đó có hoạt tính làm giảm cholesterol máu.

Đề tài “Xây dựng quy trình tách chiết, tạo chế phẩm có hoạt tính ức chế enzym khử HMG-Coenzym A từ lá Sen hồng (Nelumbo nucifera Gaertn.) và vỏ hạt Đậu xanh (Vigna radiata) điều trị bệnh tăng cholesterol máu”, mã số VAST 04/16-17, do TS. Nguyễn Thị Thu Hà làm chủ nhiệm, được thực hiện tại Viện Hóa học từ tháng 01/2016 đến tháng 12/2017. Đề tài tập trung nghiên cứu phương pháp tách chiết loại bỏ các alcaloit thường có độc tính cao từ lá sen, làm giàu phân đoạn chứa flavonoit; kết hợp với phân đoạn giàu flavovoit từ vỏ hạt đậu xanh, một phụ phẩm của ngành công nghiệp thực phẩm, để tạo ra chế phẩm hỗ trợ điều trị bệnh tăng cholesterol máu.

Đề tài nghiên cứu đã triển khai phương pháp đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG- CoenzymA trên mô hình in-vitro. Việc triển khai thành công phương pháp này sẽ góp phần phục vụ nhu cầu sàng lọc và nghiên cứu theo định hướng sinh học dẫn đường, theo kịp với hướng nghiên cứu trên thế giới và làm tiền đề cho việc phát hiện và chủ động khai thác nguồn dược liệu trong nước. Sau 2 năm thực hiện, đề tài đã thu được các kết quả nghiên cứu như sau:

• Từ lá Sen hồng (Nelumbo nucifera), đề tài đã xây dựng quy trình chiết tách, loại bỏ alcaloit và tạo chế phẩm giầu flavonoit với hàm lượng > 80%. Đã xác định được một số hợp chất flavonoit chính như: catechin; hyperoside, quercetin, kaempferol, isorhamnetin-3-O-β-glucuronide và quercetin-3-O-β-glucuronide.

• Từ vỏ hạt Đậu xanh (Vigna radiata), đề tài đã xây dựng quy trình tạo cặn chiết giàu flavonoit với hàm lượng > 80%. Đã xác định được một số hợp chất flavonoit như: vitexin, isovitexin, luteolin, taxifolin và catechin.

• Đã khảo sát và triển khai phép thử đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoenzymA trên đĩa 96 giếng bằng phương pháp đo quang ở bước sóng 340 nm.

• Dựa vào kết quả của phép thử đánh giá hoạt tính ức chế enzym khử HMG-CoA, đề tài đã lựa chọn tỉ lệ phối trộn giữa cặn chiết giàu flavonoit của lá Sen và vỏ Đậu xanh để tạo chế phẩm VN-CHOLES.

• Đã thử nghiệm độc tính cấp của chế phẩm VN-CHOLES và không xác định được giá trị LD50. Chế phẩm VN-CHOLES được đánh giá là không độc.

• Tạo được mô hình gây tăng lipit máu nội sinh bằng Poloxamer 407 và đánh giá tác dụng giảm cholesterol của chế phẩm VN-CHOLES trên chuột nhắt trắng. Kết quả cho thấy, mức liều 400 mg/kg P của chế phẩm VN-CHOLES có tác dụng làm giảm chỉ số LDL-c xuống mức 21,09% so với lô đối chứng, gần bằng với chất tham chiếu Atorvastatin ở liều 50 mg/kg P làm giảm chỉ số LDL-c với mức 28,52%.

• Xây dựng được tiêu chuẩn cơ sở cho chế phẩm VN-CHOLES.

Kết quả của đề tài đã được công bố trong 02 bài báo trên tạp chí Hóa học số 4E2355 năm 2017; 01 giải pháp hữu ích đã được chấp nhận đơn hợp lệ: số 67164/QĐ-SHTT; đào tạo 02 Thạc sĩ và góp phần đào tạo 01 Tiến sĩ.

Đề tài đã được Hội đồng đánh giá nghiệm thu đạt loại Xuất sắc.

Nguồn tin: TS. Nguyễn Thị Thu Hà – Viện Hóa học