Coversyl 5mg là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý

Lưu ý quan trọng: Coversyl 5mg là thuốc kê đơn. Mọi thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo chuyên môn, không thay thế cho lời khuyên và chỉ định của bác sĩ. Người bệnh cần tuân thủ tuyệt đối phác đồ điều trị của chuyên gia y tế.

Coversyl 5mg là thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitor) chứa perindopril arginin, được bác sĩ kê đơn trong điều trị tăng huyết áp, suy tim và bệnh động mạch vành ổn định. Bài viết dưới đây giúp bạn hiểu rõ công dụng, thành phần, liều dùng, cách sử dụng an toàn, tác dụng phụ và những lưu ý quan trọng khi dùng Coversyl 5mg để hỗ trợ kiểm soát huyết áp và bảo vệ tim mạch hiệu quả.

1 Coversyl 5mg là thuốc gì?

Coversyl 5mg là thuốc kê đơn có hoạt chất perindopril arginin, thuộc nhóm ức chế men chuyển (ACE inhibitor). Thuốc được dùng để điều trị tăng huyết áp, suy tim và bệnh động mạch vành ổn định.

Coversyl 5mg là thuốc kê đơn có chứa hoạt chất Perindopril Arginin

2 Thành phần của thuốc Coversyl 5mg

Thành phần của thuốc Coversyl 5mg bao gồm các hoạt chất và tá dược sau:

• Hoạt chất: mỗi viên nén bao phim chứa 3,395mg perindopril (tương đương 5mg perindopril arginin).
• Tá dược: lactose monohydrat, magie stearat, maltodextrin, silica dạng keo kỵ nước, tinh bột natri glycolat (loại A), glycerol, hypromellose, chlorophyllin đồng, macrogol 6000, titan dioxit.

3 Công dụng (chỉ định) của thuốc Coversyl

Coversyl 5mg được chỉ định để điều trị cho các trường hợp dưới đây:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Điều trị suy tim triệu chứng.
• Ðiều trị bệnh động mạch vành ổn định.
• Làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch, như cơn đau tim, trên những bệnh nhân có bệnh động mạch vành ổn định (dòng máu tới tim bị giảm hoặc bị chặn lại) và trên bệnh nhân đã có tiền sử cơn đau tim và/hoặc trải qua phẫu thuật nong vành để tăng tưới máu cho tim.

Công dụng (chỉ định) của thuốc Coversyl

4 Cách dùng - liều dùng Coversyl 5mg

Liều thuốc Coversyl nên được áp dụng theo từng cá thể bệnh nhân và mức đáp ứng huyết áp của họ.

Cách dùng chung

Thuốc được dùng đường uống. Coversyl được chỉ định dùng một lần mỗi ngày trước khi ăn sáng.

Cách dùng - liều dùng để điều trị tăng huyết áp

Coversyl có thể được sử dụng đơn lẻ hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác để đạt hiệu quả tối ưu.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5mg một lần mỗi ngày vào buổi sáng.

Đối với những bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin-aldosteron hoạt tính mạnh (đặc biệt, tăng huyết áp động mạch thận, giảm muối và/hoặc giảm thể tích tuần hoàn, mất bù tim hoặc tăng huyết áp nghiêm trọng), họ có thể bị giảm huyết áp mạnh sau liều đầu tiên. Vì vậy, liều khởi đầu 2,5mg nên được khuyến cáo ở những bệnh nhân này và bước đầu trị liệu nên được giám sát y tế chặt chẽ.

Liều dùng Coversyl có thể được tăng tới 10mg một lần mỗi ngày sau 1 tháng điều trị nếu cần thiết.

Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra sau khi khởi trị với Coversyl. Điều này xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu. Do đó, cần thận trọng vì những bệnh nhân này có thể bị giảm thể tích tuần hoàn và/hoặc muối.

Nếu có thể, bệnh nhân nên dừng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi bắt đầu dùng Coversyl.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp không thể dừng thuốc lợi tiểu, trị liệu bằng Coversyl nên được khởi đầu với liều 2,5mg. Cần theo dõi chức năng thận và kali huyết thanh. Việc bổ sung liều Coversyl cần được điều chỉnh tuỳ thuộc đáp ứng huyết áp. Nếu yêu cầu, việc điều trị bằng thuốc lợi tiểu có thể bắt đầu lại sau đó.

Ở bệnh nhân lớn tuổi, việc điều trị bằng Coversyl có thể bắt đầu với liều 2,5mg và tăng dần liều tới 5mg sau 1 tháng, và sau đó là 10mg nếu cần thiết, tùy thuộc vào chức năng thận.

Cách dùng - liều dùng để điều trị suy tim triệu chứng

Khi phối hợp Coversyl với các thuốc lợi tiểu không giữ kali và/hoặc digoxin và/hoặc thuốc chẹn beta, việc giám sát y tế cần được tiến hành và liều khởi trị khuyến cáo của Coversyl là 2,5mg vào buổi sáng. Liều dùng có thể tăng tới 5mg một lần mỗi ngày sau 2 tuần nếu bệnh nhân dung nạp. Việc điều chỉnh liều cần dựa trên đáp ứng lâm sàng của từng bệnh nhân.

Trên bệnh nhân suy tim nặng và những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cao (bệnh nhân suy chức năng thận, rối loạn cân bằng điện giải, hoặc sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu/thuốc giãn mạch), điều trị khởi đầu bằng Coversyl nên được giám sát y tế nghiêm ngặt.

Bệnh nhân có nguy cơ cao hạ huyết áp triệu chứng (như bị mất muối có hoặc không có hạ natri, giảm thể tích tuần hoàn hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu mạnh) nên được điều chỉnh tình trạng này (nếu có thể) trước khi trị liệu với Coversyl. Cần theo dõi chặt chẽ huyết áp, chức năng thận và kali huyết thanh trước và trong khi điều trị với Coversyl.

Cách dùng - liều dùng để điều trị bệnh động mạch vành ổn định

Bệnh nhân nên bắt đầu dùng Coversyl với liều khởi đầu là 5mg một lần mỗi ngày trong hai tuần, sau đó tăng liều lên 10mg một lần mỗi ngày, phụ thuộc vào chức năng thận và khả năng dung nạp tốt liều 5mg.

Bệnh nhân lớn tuổi nên dùng liều 2,5mg một lần mỗi ngày cho tuần đầu tiên, sau đó 5mg một lần mỗi ngày cho tuần tiếp theo trước khi tăng lên 10mg một lần mỗi ngày tùy thuộc chức năng thận (xem bảng 1 “Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận”). Chỉ nên tăng liều nếu liều trước đó được dung nạp tốt.

Cách dùng - liều dùng để điều trị cho nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

Liều thuốc Coversyl ở bệnh nhân suy thận nên được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin như trong bảng 1 dưới đây:

Bảng 1: Chỉnh liều Coversyl ở bệnh nhân suy thận

Độ thẩm phân của perindoprilat là 70ml/phút. Đối với bệnh nhân thẩm tích máu, liều thuốc Coversyl nên được dùng sau khi thẩm tích máu.

Bệnh nhân suy gan

Coversyl không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan.

Cách dùng - liều dùng cho trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của perindopril trên trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Các dữ liệu hiện tại đã được mô tả trong mục “Tác dụng dược lực học” nhưng chưa có khuyến cáo về chỉ định. Do đó, việc sử dụng thuốc Coversyl trên trẻ em và trẻ vị thành niên không được khuyến cáo.

Quá liều

Các dữ liệu về việc dùng quá liều Coversyl trên người còn hạn chế. Các triệu chứng liên quan đến dùng quá liều thuốc ức chế men chuyển có thể bao gồm hạ huyết áp, sốc tuần hoàn, rối loạn điện giải, suy thận, thở nhanh, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhịp tim chậm, choáng váng, lo âu và ho khan.

Việc điều trị quá liều được khuyến cáo là truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%). Nếu bệnh nhân bị hạ huyết áp, nên giữ bệnh nhân ở nguyên tư thế nằm. Nếu có thể, cân nhắc truyền angiotensin II và/hoặc tiêm tĩnh mạch catecholamine. Cơ thể có thể loại perindopril ra khỏi tuần hoàn chung bằng cách lọc máu. Máy tạo nhịp được chỉ định cho những trường hợp chậm nhịp tim kháng trị. Những dấu hiệu của sự sống, điện giải huyết thanh và nồng độ creatinin nên được giám sát liên tục.

5 Chống chỉ định của thuốc Coversyl 5mg

Tuyệt đối không được sử dụng Coversyl 5mg trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với hoạt chất perindopril, bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc với bất kỳ thuốc nào thuộc nhóm ức chế men chuyển (ACE inhibitor) khác.
• Có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, lưỡi, cổ họng gây khó thở) liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển trước đó, hoặc phù mạch di truyền/vô căn.
• Phụ nữ đang ở giai đoạn hai và ba của thai kỳ.
• Sử dụng đồng thời Coversyl với các sản phẩm có chứa aliskiren trên bệnh nhân tiểu đường hoặc suy thận (GFR < 60ml/phút/1,73m2)

Chống chỉ định của thuốc Coversyl 5mg

6 Tác dụng phụ thường gặp của thuốc Coversyl

Cũng như các thuốc ức chế men chuyển khác, perindopril có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn. Dưới đây là tóm tắt các tác dụng phụ phổ biến và nghiêm trọng, được phân loại theo tần suất xuất hiện:

Các tác dụng không mong muốn (TDKM) có tần suất phổ biến (thường gặp) đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và được ghi nhận khi sử dụng Coversyl bao gồm:

• Rối loạn thần kinh: choáng váng, đau đầu, dị cảm (cảm giác tê hoặc kiến bò), chóng mặt
• Tim mạch: hạ huyết áp
• Hô hấp: ho khan, khó thở.
• Tiêu hóa: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, mất vị giác, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn.
• Khác: rối loạn thị giác, ù tai, ngứa, ngoại ban, chuột rút và suy nhược (mệt mỏi).

Bảng tổng kết các tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn sau đây của thuốc Coversyl 5mg đã được quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng và/hoặc trong quá trình lưu hành perindopril và được sắp xếp theo tần số xuất hiện như sau

Rất phổ biến (≥1/10); phổ biến (≥1/100, < 1/10); không phổ biến (≥1/1000, < 1/100); hiếm (≥1/10000, < 1/1000); rất hiếm ( < 1/10000); chưa biết (không thể đánh giá từ các dữ liệu hiện có)

7 Lưu ý khi dùng Coversyl 5mg

Thận trọng khi sử dụng trong các trường hợp sau

Bệnh mạch vành ổn định

Nếu có cơn đau thắt ngực không ổn định (điển hình hoặc không điển hình) xuất hiện trong tháng đầu tiên khi điều trị bằng perindopril, cần đánh giá thận trọng lợi ích so với nguy cơ trước khi quyết định tiếp tục điều trị.

Hạ huyết áp

Các thuốc ức chế men chuyển có thể gây ra hiện tượng hạ huyết áp. Các triệu chứng hạ huyết áp ít khi quan sát thấy trên bệnh nhân tăng huyết áp không có biến chứng. Tình trạng này thường xuất hiện trên các bệnh nhân có khối lượng tuần hoàn giảm (ví dụ: đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu, chế độ ăn hạn chế muối, thẩm tích máu, tiêu chảy hoặc nôn), hoặc các bệnh nhân tăng huyết áp nặng phụ thuộc renin.

Hạ huyết áp có triệu chứng cũng được ghi nhận trên các bệnh nhân suy tim có triệu chứng, có kèm theo suy thận hoặc không. Các triệu chứng này xuất hiện hầu hết trên các bệnh nhân suy tim ở mức độ nặng hơn do sử dụng liều cao thuốc lợi tiểu quai, hạ natri máu hoặc suy thận chức năng. Ở những bệnh nhân tăng nguy cơ hạ huyết áp có triệu chứng, cần giám sát chặt khi bắt đầu điều trị và lúc hiệu chỉnh liều. Nguyên tắc tương tự cũng được áp dụng cho bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh mạch máu não, vì việc hạ huyết áp quá mức có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não.

Nếu xuất hiện triệu chứng hạ huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngửa và nếu cần thiết, nên truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%). Phản ứng hạ huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định cho liều tiếp theo. Bệnh nhân thường có thể dùng liều tiếp theo mà không gặp khó khăn gì khi khối lượng tuần hoàn tăng kéo huyết áp tăng theo.

Trên một số bệnh nhân suy tim sung huyết có huyết áp bình thường hoặc thấp, việc hạ thêm huyết áp toàn thân có thể xuất hiện khi sử dụng Coversyl. Tác dụng này thường có thể dự đoán được và không bắt buộc phải ngừng điều trị. Tuy nhiên, trong trường hợp hạ huyết áp có biểu hiện triệu chứng, có thể cần phải giảm liều hoặc ngừng dùng Coversyl.

Hẹp động mạch chủ và van hai lá/bệnh cơ tim phì đại
Tương tự các thuốc ức chế men chuyển khác, cần thận trọng khi dùng Coversyl cho các bệnh nhân hẹp van hai lá và tình trạng tắc nghẽn dòng máu đi ra từ thất trái (như hẹp động mạch chủ hoặc bệnh cơ tim phì đại).

Suy thận

Trong trường hợp suy thận (độ thanh thải creatinin < 60ml/phút), nên hiệu chỉnh liều khởi đầu của perindopril theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân, sau đó tùy theo đáp ứng. Theo dõi thường xuyên kali và creatinin là một phần trong kế hoạch chăm sóc thường quy cho các bệnh nhân này.

Trên bệnh nhân suy tim có triệu chứng, hạ huyết áp xuất hiện sau khi bắt đầu điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển có thể dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận. Suy thận cấp (thường có hồi phục) đã được ghi nhận trong trường hợp này.

Trên một số bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận một bên được điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển, đã ghi nhận được tăng urê máu và creatinin huyết thanh (thường có hồi phục sau khi ngừng thuốc). Điều này đặc biệt hay xảy ra trên các bệnh nhân suy thận. Nếu bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch thận, nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận sẽ tăng lên. Trên những bệnh nhân này, nên bắt đầu điều trị với liều thấp dưới sự giám sát y tế chặt chẽ và tăng liều thận trọng. Do các thuốc lợi tiểu có thể là yếu tố góp phần thúc đẩy các nguy cơ trên, nên cần ngừng dùng các thuốc lợi tiểu và theo dõi chức năng thận trong những tuần đầu điều trị bằng Coversyl.

Một số bệnh nhân tăng huyết áp trước đây không có biểu hiện bệnh lý mạch máu thận có thể xuất hiện tăng urê máu và creatinin huyết thanh (thường nhẹ và thoáng qua), đặc biệt khi dùng Coversyl đồng thời với các thuốc lợi tiểu. Nguy cơ này có nhiều khả năng xảy ra hơn trên bệnh nhân có tiền sử suy thận. Có thể cần giảm liều và/hoặc ngừng dùng các thuốc lợi tiểu và/hoặc Coversyl.

Lưu ý khi dùng Coversyl 5mg với người bị suy thận

Bệnh nhân thẩm tích máu

Phản ứng phản vệ đã được báo cáo trên những bệnh nhân thẩm tích máu với màng lọc tốc độ cao được điều trị đồng thời với các thuốc ức chế men chuyển. Trên các bệnh nhân này, nên xem xét sử dụng loại màng thẩm tích máu khác hoặc sử dụng các thuốc chống tăng huyết áp nhóm khác.

Ghép thận

Chưa có kinh nghiệm sử dụng khi dùng Coversyl cho bệnh nhân mới ghép thận.

Quá mẫn/ Phù mạch

Phù mạch ở mặt, các đầu chi, môi, niêm mạc, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản đã được báo cáo hiếm gặp trên những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển, bao gồm Coversyl.
Phản ứng này có thể xuất hiện bất cứ thời gian nào trong quá trình điều trị. Trong những trường hợp như vậy, nên kịp thời ngừng dùng Coversyl và bắt đầu quá trình theo dõi thích hợp, tiếp tục cho đến khi các triệu chứng thoái lui hoàn toàn. Trong khoảng thời gian này, các triệu chứng sưng mặt và môi thường tự hết mà không cần điều trị, mặc dù các thuốc kháng histamin có thể có hiệu quả làm giảm triệu chứng.

Phù mạch liên quan đến phù thanh quản có thể gây tử vong. Khi xuất hiện các triệu chứng phù ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, có thể dẫn đến tắc nghẽn đường thở, nên điều trị cấp cứu kịp thời (sử dụng adrenalin và/hoặc kết hợp với thông khí đường hô hấp cho bệnh nhân). Bệnh nhân nên được theo dõi y tế chặt chẽ cho đến khi hết hoàn toàn các triệu chứng.

Bệnh nhân có tiền sử phù mạch không liên quan đến việc điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển có thể tăng nguy cơ phù mạch khi sử dụng các thuốc ức chế men chuyển.

Phù mạch đường tiêu hoá đã được ghi nhận là hiếm gặp trên các bệnh nhân điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển. Các bệnh nhân này xuất hiện triệu chứng đau bụng (có hoặc không có buồn nôn hoặc nôn). Chẩn đoán phù mạch bao gồm chụp CT ổ bụng, hoặc siêu âm, hoặc bằng phẫu thuật và triệu chứng sẽ mất sau khi ngừng dùng thuốc ức chế men chuyển. Phù mạch đường tiêu hoá nên bao gồm trong các chẩn đoán phân biệt trên bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển có biểu hiện đau bụng.

Các phản ứng phản vệ trong quá trình lọc loại lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL)

Phản ứng phản vệ đe dọa tính mạng hiếm khi gặp ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong quá trình lọc loại lipoprotein tỷ trọng thấp bằng dextran sulphat. Có thể tránh được các phản ứng phản vệ này bằng cách tạm thời ngừng dùng thuốc ức chế men chuyển trước mỗi lần lọc loại.

Các phản ứng phản vệ trong quá trình giải mẫn cảm

Bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong quá trình giải mẫn cảm (ví dụ nọc một số loài côn trùng) đã gặp các phản ứng phản vệ. Trên các bệnh nhân này, các phản ứng phản vệ có thể tránh được bằng cách tạm ngừng dùng các thuốc ức chế men chuyển, nhưng các phản ứng này có thể xuất hiện trở lại sau khi vô ý bị tái mẫn cảm.

Suy gan

Hiếm gặp các trường hợp các thuốc ức chế men chuyển liên quan đến hội chứng bắt đầu bằng vàng da ứ mật và tiến triển thành hoại tử gan lan tỏa và (đôi khi) tử vong. Cơ chế của hội chứng này chưa được biết rõ. Bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển có vàng da tiến triển hoặc tăng enzym gan nên ngừng dùng thuốc và được theo dõi y tế phù hợp.

Lưu ý khi dùng Coversyl 5mg với người bị suy gan

Giảm bạch cầu trung tính/Mất bạch cầu hạt/Giảm tiểu cầu/Thiếu máu

Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và thiếu máu đã được ghi nhận trên các bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển. Trên các bệnh nhân chức năng thận bình thường và không có các yếu tố nguy cơ khác, giảm bạch cầu trung tính hiếm khi xuất hiện. Cần tuyệt đối thận trọng khi sử dụng perindopril cho những bệnh nhân có bệnh mạch máu tạo keo, bệnh nhân điều trị suy giảm miễn dịch, đang điều trị bằng allopurinol hoặc procainamid, hoặc bệnh nhân có sự kết hợp các yếu tố nguy cơ này, đặc biệt bệnh nhân trước đây đã có tiền sử suy thận. Một số bệnh nhân trong số này đã có nhiễm trùng nặng, đôi khi không đáp ứng với liệu pháp điều trị kháng sinh tích cực. Nếu sử dụng perindopril trên các bệnh nhân này, cần theo dõi định kỳ số lượng tế bào bạch cầu và hướng dẫn bệnh nhân báo cáo bất cứ dấu hiệu nhiễm trùng nào (ví dụ đau họng, sốt).

Chủng tộc

Các thuốc ức chế men chuyển gây phù mạch trên bệnh nhân da đen với tỷ lệ cao hơn trên các bệnh nhân khác. Tương tự các thuốc ức chế men chuyển khác, tác dụng hạ huyết áp của perindopril có thể kém hiệu quả hơn trên bệnh nhân da đen. Điều này có thể là do trạng thái hoạt tính renin huyết tương thấp phổ biến hơn ở quần thể bệnh nhân da đen tăng huyết áp.

Ho

Ho đã được ghi nhận khi sử dụng các thuốc ức chế men chuyển. Ho thường đặc trưng bởi ho khan, dai dẳng và chấm dứt sau khi ngừng điều trị. Các thuốc ức chế men chuyển gây ho nên được xem như một phần của chẩn đoán phân biệt ho.

Phẫu thuật/Gây mê

Trên bệnh nhân phải thực hiện phẫu thuật lớn hoặc gây mê bằng các thuốc có thể gây hạ huyết áp, Coversyl có thể gây ức chế tổng hợp angiotensin II thứ phát bù trừ do giải phóng renin. Nên ngừng dùng thuốc một ngày trước phẫu thuật. Nếu xuất hiện hạ huyết áp do cơ chế này, có thể điều chỉnh bằng cách tăng khối lượng tuần hoàn.

Tăng kali huyết thanh

Tăng kali huyết thanh đã được ghi nhận trên một số bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển, bao gồm perindopril. Các yếu tố nguy cơ làm tăng kali máu bao gồm suy thận, giảm chức năng thận, tuổi (70 tuổi), tiểu đường, mất nước, nhiễm toan chuyển hoá và sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc chế phẩm bổ sung kali. Tăng kali máu có thể gây loạn nhịp nghiêm trọng, đôi khi dẫn đến tử vong. Nếu việc dùng đồng thời các thuốc nói trên được coi là cần thiết thì cần sử dụng thận trọng và thường xuyên theo dõi kali huyết thanh.

Bệnh nhân tiểu đường

Trên bệnh nhân tiểu đường sử dụng các thuốc điều trị tiểu đường đường uống hoặc insulin, nên theo dõi chặt đường huyết trong tháng đầu khi điều trị với các thuốc ức chế men chuyển.

Tá dược

Do sự có mặt của lactose, bệnh nhân có rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, kém dung nạp glucose - galactose, hoặc thiếu hụt Lapp lactase không nên sử dụng thuốc này.

Thai kỳ và cho con bú

Mang thai

Việc sử dụng các thuốc ức chế men chuyển không được khuyến cáo trong 3 tháng đầu tiên của thai kỳ và là chống chỉ định khi có thai trên 3 tháng.

Trừ khi việc dùng thuốc ức chế men chuyển là rất quan trọng, bệnh nhân nữ có kế hoạch mang thai cần chuyển sang liệu pháp thay thế đã có bằng chứng về tính an toàn để điều trị tăng huyết áp ở phụ nữ mang thai. Khi được chẩn đoán có thai, việc điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển cần được ngừng ngay lập tức, và nếu có thể, nên bắt đầu liệu pháp điều trị thay thế.

Việc dùng thuốc ức chế men chuyển từ tháng thứ ba của thai kỳ được cho là gây độc tính trên thai nhi (giảm chức năng thận, ít dịch ối, chậm phát triển khung xương sọ) và độc tính trên trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết). Trường hợp phụ nữ mang thai từ sau tháng thứ ba trở đi có sử dụng thuốc ức chế men chuyển, khuyến cáo bệnh nhân siêu âm kiểm tra chức năng thận và kiểm tra hộp sọ. Trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng thuốc ức chế men chuyển nên được theo dõi chặt chẽ để tránh tình trạng hạ huyết áp.

Cho con bú

Do không có thông tin về việc sử dụng Coversyl trong giai đoạn cho con bú, Coversyl không được khuyến cáo sử dụng. Nên dùng liệu pháp thay thế có đầy đủ dữ liệu hơn về tính an toàn trên phụ nữ cho con bú, đặc biệt đối với trẻ mới sinh hoặc trẻ sinh non.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Coversyl không ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể bị các triệu chứng liên quan đến việc giảm huyết áp (như choáng váng), đặc biệt khi mới điều trị hoặc khi phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Do đó, khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị hạn chế khi dùng thuốc.

8 Tương tác thuốc của thuốc Coversyl 5mg

Các dữ liệu lâm sàng cho thấy việc phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) (bằng cách phối hợp các thuốc ức chế men chuyển, ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp tính) so với việc sử dụng các thuốc tác dụng trên hệ RAAS đơn lẻ.

Tương tác thuốc của thuốc Coversyl 5mg

Các thuốc làm tăng kali máu

Một vài thuốc hoặc liệu pháp điều trị có thể làm tăng kali máu: aliskiren, muối kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc ức chế men chuyển, thuốc kháng thụ thể angiotensin II, thuốc kháng viêm giảm đau không steroids, heparin, ciclosporin, tacrolimus, trimethoprim. Sự kết hợp của các thuốc này làm gia tăng nguy cơ tăng kali máu.

Điều trị đồng thời là chống chỉ định

Aliskiren: Ở các bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận, nguy cơ tăng kali máu, suy giảm chức năng thận và nguy cơ tim mạch/tử vong tăng.

Điều trị đồng thời không được khuyến cáo

• Aliskiren: Ở các bệnh nhân không bị đái tháo đường hoặc suy thận, nguy cơ tăng kali máu, suy giảm chức năng thận và nguy cơ tim mạch/tử vong tăng.
• Trị liệu đồng thời với ức chế men chuyển và thuốc ức chế thụ thể angiotensin: Phong bế kép này nên được giới hạn trong những trường hợp riêng biệt với sự theo dõi chặt chẽ chức năng thận, nồng độ kali và huyết áp. Không nên dùng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển và thuốc ức chế thụ thể angiotensin II ở bệnh nhân có bệnh thận do tiểu đường.
• Estramustine: Coversyl làm tăng nguy cơ các biến cố bất lợi như phù mạch thần kinh khi dùng cùng Estramustine.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ: triamterene, amiloride...) và muối kali: Sự kết hợp perindopril với các thuốc này không được khuyến cáo do nguy cơ tăng kali máu (có nguy cơ tử vong), đặc biệt trong trường hợp bệnh nhân suy thận. Nếu vẫn chỉ định phối hợp, cần sử dụng thận trọng với sự theo dõi thường xuyên nồng độ kali huyết tương.
• Lithi: Sử dụng perindopril với lithi không được khuyến cáo do nguy cơ tăng có hồi phục nồng độ lithi huyết thanh và độc tính. Nếu cần thiết phải kết hợp, cần theo dõi thận trọng nồng độ lithi huyết thanh.

Điều trị đồng thời yêu cầu sự chăm sóc đặc biệt

• Các thuốc chống đái tháo đường (insulin, các thuốc hạ đường máu dạng uống): Việc sử dụng đồng thời Coversyl với các thuốc điều trị đái tháo đường có thể làm tăng hiệu quả hạ đường huyết dẫn đến nguy cơ hạ đường huyết. Hiện tượng này thường xuất hiện trong các tuần đầu điều trị phối hợp và trên các bệnh nhân suy thận.
• Baclofen: Coversyl làm tăng khả năng hạ huyết áp khi dùng cùng Baclofen. Cần theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp trong trường hợp cần thiết.
• Thuốc lợi tiểu không giữ kali: Bệnh nhân đang điều trị thuốc lợi tiểu, đặc biệt nếu có suy giảm thể tích và/hoặc muối, có thể bị hạ huyết áp mạnh sau khi khởi trị với Coversyl. Cần giảm thiểu khả năng này bằng cách ngừng sử dụng thuốc lợi tiểu, bù thể tích hoặc muối trước khi khởi trị với liều thấp, sau đó tăng dần liều perindopril.
• Các thuốc lợi tiểu giữ kali (eplerenone, spironolactone): Trong điều trị suy tim độ II-IV (NYHA) với phân suất tống máu < 40% (khi đã điều trị với thuốc ức chế men chuyển và lợi tiểu quai), việc phối hợp Eplerenone hoặc Spironolactone có nguy cơ tăng kali máu, có thể tử vong. Cần kiểm tra sự không có mặt của tăng kali máu và suy thận trước khi khởi trị và theo dõi chặt chẽ nồng độ kali máu và creatinin máu.
• Các thuốc chống viêm phi steroid (NSAID), bao gồm cả aspirin với liều ≥ 3g/ngày: Tác dụng hạ huyết áp của perindopril có thể bị giảm. Việc sử dụng đồng thời các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt trên bệnh nhân đã có giảm chức năng thận trước đó. Cần bù nước thích hợp và theo dõi chức năng thận.

Điều trị phối hợp yêu cầu thận trọng

• Thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch: Điều trị đồng thời với các tác nhân này có thể làm tăng hiệu quả hạ huyết áp của perindopril. Sử dụng đồng thời với nitroglycerin và các nitrate khác có thể gây giảm thêm mức huyết áp.
• Gliptines (linagliptine, saxagliptine, sitagliptine, vildagliptine): Tăng nguy cơ phù mạch do dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) bị giảm tác động bởi gliptine, ở bệnh nhân điều trị phối hợp với ức chế men chuyển.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng/Thuốc chống loạn thần/Thuốc gây mê: Sử dụng đồng thời với Coversyl có thể làm tăng khả năng hạ huyết áp.
• Các thuốc giống giao cảm: Các thuốc giống giao cảm có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế men chuyển.
• Vàng: Các phản ứng nitritoid (đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn và hạ huyết áp) đã được ghi nhận hiếm gặp trên các bệnh nhân đang điều trị bằng muối vàng dạng tiêm (natri aurothiomalat) và điều trị đồng thời với các thuốc ức chế men chuyển trong đó có perindopril.

Thận trọng khi phối hợp điều thuốc Coversyl với các loại thuốc khác

9 Dược lý của thuốc Coversyl

Dược động học (tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng và nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ. Thời gian bán huỷ (thời gian thuốc giảm một nửa nồng độ) của perindopril là 1 giờ.

Perindopril được coi là một tiền chất thuốc. Khoảng 27% của liều perindopril được chuyển hóa vào tuần hoàn máu dưới dạng chất chuyển hoá perindoprilat có hoạt tính. Ngoài perindoprilat, perindopril còn tạo ra 5 chất chuyển hoá khác không có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của perindoprilat đạt được trong vòng 3-4 giờ.

Lưu ý rằng việc ăn thức ăn sẽ làm giảm sự chuyển đổi thành perindoprilat, do đó làm giảm sinh khả dụng (mức độ hấp thu) của chất này. Chính vì vậy, cần uống perindopril arginin với một liều duy nhất trong ngày vào buổi sáng trước bữa ăn.

Đã chứng minh có mối liên quan tuyến tính giữa liều lượng perindopril và nồng độ thuốc trong huyết tương.

Phân bố

Thể tích phân bố (khả năng thuốc lan tỏa trong cơ thể) là khoảng 0,2 lít/kg đối với perindoprilat không kết hợp. Sự kết hợp của perindoprilat vào protein huyết tương là 20%, chủ yếu vào enzym chuyển dạng angiotensin, nhưng phụ thuộc vào nồng độ.

Thải trừ

Perindoprilat được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của phân đoạn không kết hợp là khoảng 17 giờ, dẫn đến trạng thái ổn định trong vòng 4 ngày.

Sự thải trừ perindoprilat bị giảm ở người cao tuổi và ở bệnh nhân có suy tim hoặc suy thận. Việc điều chỉnh liều phụ thuộc vào mức độ suy thận (độ thanh thải creatinin).

Sự thanh thải perindoprilat trong thẩm tách máu là 70ml/phút.

Động học của perindopril thay đổi ở bệnh nhân có xơ gan: độ thanh thải qua gan của perindopril giảm một nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilat có hoạt tính tạo ra lại không giảm, và do đó không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.

Dược lực học (tác động của thuốc lên cơ thể)

Perindopril thuộc nhóm thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II

Enzym chuyển đổi, hoặc kinase là một loại exopeptidase có vai trò kép: thúc đẩy sự chuyển hóa của angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II, đồng thời phân giải chất giãn mạch bradykinin thành một heptapeptid không có hoạt tính.

Việc ức chế enzym chuyển này dẫn đến kết quả là nồng độ angiotensin II trong huyết tương bị giảm đi, làm tăng hoạ